_ _ _ _____ ___ __ __ _(_) | _(_)___ / ( _ ) / /_ ___ ___ _ __ ___ \ \ /\ / / | |/ / | |_ \ / _ \| '_ \ / __/ _ \| '_ ` _ \ \ V V /| | <| |___) | (_) | (_) | (_| (_) | | | | | | \_/\_/ |_|_|\_\_|____/ \___/ \___(_)___\___/|_| |_| |_|
Loratsepaami
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(RS)-9-kloori-6-(2-kloorifenyyli)-4-hydroksi-2,5-diatsabisyklo-(5.4.0)undeka-5,8,10,12-tetraen-3-oni ja 7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2-one | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N05 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C15H10N2Cl2O2 |
Moolimassa | 321.2 |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 85 % |
Metabolia | hepaattinen |
Puoliintumisaika | 10–20 tuntia |
Ekskreetio | renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
D (Yhdysvallat) |
Reseptiluokitus |
Schedule IV (Yhdysvallat) |
Antotapa | oraalinen, I.M., I.V., parenteraalinen |
Loratsepaami on bentsodiatsepiineihin kuuluva lääkeaine. Suomessa loratsepaamia myydään valmistenimillä Lorazepam Macure, Lorazepam Orion ja Temesta. Loratsepaami on pääasiassa keskushermostoon vaikuttava rauhoittava PKV-lääke, ja se on luokiteltu huumausaineeksi. Loratsepaami tunnetaan myös nimellä "o-kloorioksatsepaami".
Loratsepaami on keskipitkävaikutteinen bentsodiatsepiini. Sitä käytetään erilaisiin jännitys- ja ahdistustiloihin, unettomuuteen ja leikkauksen esilääkityksenä (rauhoitteena ennen kirurgisia leikkauksia). Loratsepaamia käytetään myös usein lievittämään akuutteihin psykoositiloihin liittyvää ahdistuneisuutta. Loratsepaami sopii myös epileptisten kohtausten hoitoon. Loratsepaamia käytetään katatonian (muun muassa asentojäykkyyden) hoitamiseen.
Loratsepaamia voidaan annostella myös lihaksen- (IM) ja suonensisäisesti (IV) .
Loratsepaamia käytetään erityisesti laitoksissa psykoottisuuteen ja kiihtyneisyyteen, myös ahdistukseen ja levottomuuteen. Tyypillisesti loratsepaamia annetaan 1 mg, joskus 2 mg kerralla.
Tyypillisesti tabletissa on 1 mg vaikuttavaa ainetta loratsepaamia. Sairaalakäytössä sitä saa myös 2,5 mg tabletteina. 1 mg tabletin voi puolittaa. Loratsepaamia ei suositella avohoitoon lääkkeiden väärinkäyttöpotentiaalin ja riippuvuuden kehittymisen takia. Se on tyypillisesti sairaalalääke, erityisesti psykiatrisissa sairaaloissa.
Loratsepaamin hyvin yleisiä haittavaikutuksia, useammalla kuin joka kymmenennellä käyttäjällä, ovat uneliaisuus, väsymys, ja uupumus, mitkä toisaalta voivat olla rauhoittavalle lääkkeelle toivottujakin vaikutuksia. Suhteellisen yleistä on lisäksi lihasheikkous ja koordinaatiokyvyn heikkous; myös masennusta on todettu. Harvinaisia ovat verenkuvan muutokset.
Loratsepaamin pitkäaikainen käyttö varsinkin suurilla annoksilla aiheuttaa riippuvuutta. Loratsepaami kiinnittyy 90-prosenttisesti proteiineihin, joten se pysyy aivoissa suhteellisen pitkään. Loratsepaamilla on elimistössä suhteellisen lyhyt (keskipitkä) puoliintumisaika, noin 14 tuntia, se aiheuttaa joillain potilailla pitkäaikaisen käytön jälkeen voimakkaampia vieroitusoireita kuin pitkävaikutteiset bentsodiatsepiinit. Vieroitusoireet ovat samankaltaiset kuin muillakin bentsodiatsepiineilla. Vieroitusoireiden välttämiseksi pitkään jatkunut käyttö tulee lopettaa lääkärin valvonnassa ja vähentämällä annosta vähän kerrallaan.
Loratsepaami saattaa aiheuttaa hengityslamaa, ja erityisesti yhteisvaikutus on merkittävä yhdessä alkoholin kanssa. Loratsepaami poistuu elimistöstä virtsateitse maksassa muodostuvina inaktiivisina metaboliitteina. Toisaalta lääke menee jossain määrin myös äidinmaitoon ja istukan kautta sikiöön, joten sen käyttö ei ole raskauden aikana suotavaa.
Lääkeinfo: Lorazepam Orion: https://laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=18097&i=ORION+PHARMA_LORAZEPAM+ORION
GABAergiset
| |
---|---|
GABAAR PAM
|
Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli |
GABA-T -inhibiittorit |
Rasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini |
Muut |
GABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini |
Kanavamodulaattorit
| |
---|---|
Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi | |
Kalsium-salpaajaat |
Oksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini |
Kalium-avaajat |
Muut
| |
---|---|
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit
|
|
Muut
|
beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli |